Carfilzomib [868540-17-4]
Cat# HY-10455-5mg
Size : 5mg
Brand : MedChemExpress
Description |
Carfilzomib (PR-171) is an irreversible proteasome inhibitor with an IC50 of 5 nM in ANBL-6 and RPMI 8226 cells. |
IC50 & Target |
IC50: 5 nM (Proteasome) |
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Cellular Effect |
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In Vitro |
Carfilzomib displays preferential in vitro inhibitory potency against the ChT-L activity in the β5 subunit, with over 80% inhibition at doses of 10 nM and above and little or no effect on the PGPH and T-L activities at doses up to 100 nM. Carfilzomib decreases the viability of ANBL-6, RPMI 8226 cells, U266 and KAS-6/1 cells with an IC50 less than 5 nM. Carfilzomib overcome Dex resistance, in that MM1.R cells reveals an IC50 of 15.2 nM, less than the value of 29.3 nM for parental MM1.S cells[1]. Co-treatment with carfilzomib and HDACIs leads to synergistic induction of cell death in various mantle cell lymphoma lines and primary mantle cell lymphoma cells. Combined treatment with carfilzomib or ONX0912 with vorinostat in HF-4B and Granta cells sharply increases caspase activation, PARP cleavage, JNK activation, MnSOD2 induction, and DNA damage[2]. MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. |
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In Vivo |
Carfilzomib (2.0 mg/kg, i.v.) in conbination with 70 mg/kg vorinostat virtually abrogates tumor growth in Granta-luciferace cell xenograft flank model. Combined treatment results in a pronounced reduction in bioluminescence compared to animals treated with single agents or controls with minimal toxicity[2]. MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. |
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Clinical Trial |
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Molecular Weight |
719.91 |
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Formula |
C40H57N5O7 |
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CAS No. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Appearance |
Solid |
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Color |
White to off-white |
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SMILES |
C[C@@]1(C([C@H](CC(C)C)NC([C@@H](NC([C@H](CC(C)C)NC([C@@H](NC(CN2CCOCC2)=O)CCC3=CC=CC=C3)=O)=O)CC4=CC=CC=C4)=O)=O)OC1 |
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Shipping | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
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Storage |
*The compound is unstable in solutions, freshly prepared is recommended. |
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Solvent & Solubility |
In Vitro:
DMSO : 125 mg/mL (173.63 mM; Need ultrasonic; Hygroscopic DMSO has a significant impact on the solubility of product, please use newly opened DMSO) Preparing
Stock Solutions
View the Complete Stock Solution Preparation Table
* Please refer to the solubility information to select the appropriate solvent. The compound is unstable in solutions, freshly prepared is recommended. Select the appropriate dissolution method based on your experimental animal and administration route.
For the following dissolution methods, please ensure to first prepare a clear stock solution using an In Vitro approach and then sequentially add co-solvents:
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Purity & Documentation | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
References |
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